Cilansetron

Solvay pharmazeutische Produkte stellt die Cilansetron Droge her und wird für die Behandlung des reizbaren Darm Syndroms (IBS) verwendet. Diese Droge ist ein Antagonist 5HT-3 z.Z. unter Probeempfängern phase.5HT-3 sind verantwortlich für das Verursachen den überschüssigen Stuhlgängen von Sachen von der übelkeit. Cilansetron ist ein Antagonist des Empfängers 5HT-3 mit einer Struktur, die der von ondansetron ähnlich ist, jedoch in den Untersuchungen an Tieren, war cilansetron 10mal wirkungsvoller als ondansetron und war mündlich an einer Dosis 6mal aktiv, die niedriger als ondansetron sind. Die in-vitro Eigenschaften von cilansetron sind denen von alosetron, ein anderer Antagonist des Empfängers 5HT-3 viel ähnlich. Cilansetron neigt, die colonic Durchfahrt zu verlangsamen und festere Schemel mit einem unwesentlichen Effekt auf das gastrische Leeren zu verursachen.

Cilansetron Leitung in den gesunden Themen erhöhte erheblich den Bereich unter der Druckkurve und der Zahl intestinalen Kontraktionen, aber beeinflußte nicht den Umfang, Dauer von Kontraktionen oder Grundlinie Druck. Dieses Mittel hat eine sehr hohe Affinität für Empfänger 5HT-3 und eine schwache Affinität für Sigma, und 5HT-4 Empfänger M-1, muscarinic gezeigt. Serotoninempfänger sitzen weitgehend auf enterischen Neuronen der gastro-intestinalen Fläche, sowie die anderen Zusatz- und zentralen Neuronen. Aktivierung dieser Empfänger beeinflußt schließlich die Regelung der viszeralen Schmerz, der gastro-intestinalen Absonderungen und der colonic Durchfahrt. Diese änderungen innerhalb des gastro-intestinalen Systems alle führen zu die Entwicklung des reizbaren Darmsyndroms, und indem es diese Empfänger blockiert, ist cilansetron in der Lage, IBS zu steuern.

Mundcilansetron ist sehr effektiv an den Dosen von 1, 2, 4, 8 oder 16 Milligrammen dreimal täglich für die Behandlung des Diarrhöe-überwiegenden reizbaren Darmsyndroms benutzt worden. Pharmakokinetische Daten sind sehr viel begrenzt. Cilansetron hat eine Beseitigung Halbwertzeit von 1.6 bis 1.9 Stunden und Höchstplasmakonzentrationen werden 1 bis 1.5 Stunden oraler Einnahme folgend erreicht.