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SYPRYCEL   
 

 


Sprycel (dasatinib) entwickelt durch neues York-gegründetes Bristol-Myers Squibb ist ein Mundhemmnis der mehrfachen Tyrosinkinasen, für die Behandlung der Erwachsener in allen Phasen der chronischen myeloid Leukämie mit Widerstand oder der Intoleranz zur vorherigen Therapie, einschließlich Gleevec (imatinib mesylate). Der Erfolg von Sprycel basiert auf den hämatologischen und cytogenetischen Ansprechgeschwindigkeiten. Es gibt keine kontrollierten Versuche, die einen klinischen Nutzen, wie Verbesserung in Krankheit-in Verbindung stehenden Symptomen oder in erhöhter Ausdauer zeigen. Das FDA-gebilligte Sprycel für die Behandlung der Erwachsener mit Philadelphia Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie mit Widerstand oder Intoleranz zur vorherigen Therapie.


Sprycel (dasatinib) ist das erste genehmigte Mundtyrosinkinasehemmnis, das erwartet wird, um an mehrfache conformations der ABL Kinase zu binden, die auf dem Modellieren von Studien basiert. Bei nanomolar Konzentrationen hemmt Sprycel BCR-ABL, SRC Familie (SRC, LCK, JA, FYN), CINSTALLATIONSSATZ, EPHA2 und PDGFR-B. Indem er diese Kinasen zielt, hemmt Sprycel die überproduktion der Leukämiezellen im Knochenmark der Patienten mit CML und Ph+ALL und läßt normale rote Zelle, weiße Zelle und Blutplättchenproduktion wieder aufnehmen.

Die FDA wiederholte die Wirksamkeit und die Sicherheit von Sprycel basiert auf der Analyse von Vierphasen-Multi-center II studiert bei Patienten mit Widerstand oder Intoleranz zum imatinib in allen Phasen von CML oder von Ph+ ALLE. Sprycel wird nicht für Gebrauch in den schwangeren Frauen oder in denen vorgeschlagen, die Schwangerschaft erwägen. Sprycel (dasatinib) kann fötalen Schaden verursachen. Die sexuell aktiven männlichen/weiblichen Patienten, die Sprycel nehmen, müssen ausreichende Empfängnisverhütung verwenden.

Sprycel ist ein zeitabhängiges Hemmnis von CYP3A4 und Drogen, die ihre Plasmakonzentration haben können, die durch dasatinib geändert wird, sind: Substrate CYP3A4 mit einem schmalen therapeutischen Index (z.B., alfentanil, terfenadine, astemizole, cisapride, cyclosporine, Fentanyl, pimozide, Chinidin, sirolimus, tacrolimus oder Mutterkornalkaloide sollten mit Vorsicht ausgeübt werden.

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