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CILANSETRON   
 

 


Los productos farmacéuticos de Solvay fabrican la droga de Cilansetron y se utilizan para el tratamiento del síndrome irritable del intestino (IBS). Esta droga es un antagonista 5HT-3 debajo de los receptores de ensayo phase.5HT-3 es actualmente responsable de causar cosas de la náusea a exceso de movimientos de intestino. Cilansetron es un antagonista del receptor 5HT-3 con una estructura similar a la del ondansetron, sin embargo, en los estudios animales, el cilansetron era 10 veces más eficaz que ondansetron y era oral activo en una dosis 6 veces más bajas que ondansetron. Las características in vivo del cilansetron son mucho similares a las del alosetron, otro antagonista del receptor 5HT-3. Cilansetron tiende para retardar el tránsito colonic y para inducir taburetes más firmes con un efecto insignificante sobre emptying.


gástrico La administración de Cilansetron en temas sanos aumentó perceptiblemente el área bajo la curva de la presión y número de contracciones intestinales, pero no afectó la amplitud, la duración de contracciones, o la presión de la línea de fondo. Este agente ha demostrado una afinidad muy alta para los receptores 5HT-3 y una afinidad débil para la sigma, y 5HT-4 los receptores M-1, muscarinic. Los receptores del Serotonin están situados extensivamente en las neuronas entéricas del aparato gastrointestinal, así como las otras neuronas periféricas y centrales. La activación de estos receptores afecta en última instancia la regulación del dolor visceral, de secreciones gastrointestinales y del tránsito colonic. Estos cambios dentro del sistema gastrointestinal todos conducen al desarrollo del síndrome irritable del intestino, y bloqueando estos receptores, el cilansetron puede controlar IBS.

El cilansetron oral se ha utilizado muy con eficacia en las dosis de 1, 2, 4, 8, o 16 miligramos tres veces diariamente para el tratamiento del síndrome irritable diarrea-predominante del intestino. Los datos Pharmacokinetic son mucho limitados. Cilansetron tiene un período de la eliminación de 1.6 a 1.9 horas y las concentraciones máximas del plasma se alcanzan 1 a 1.5 horas que siguen la administración oral.

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