Lasofoxifene (Oporia) es un producto de un programa de desarrollo común entre Pfizer y los productos farmacéuticos de Ligand, que está un modulador selectivo del receptor del estrógeno (SERM) en el desarrollo para la prevención y el tratamiento del osteoporosis y para el tratamiento del atrophy vaginal. El Osteoporosis afecta a casi 8 millones de mujeres americanas. 22 millones de mujeres adicionales son probables tener masa baja del hueso, colocándolos en el riesgo creciente del osteoporosis. En los E.E.U.U. el osteoporosis es responsable de más de 1.5 millones de fracturas cada año. Por otra parte, la sequedad vaginal se convierte en cada vez más campo común a través de la transición menopausal. Las ventajas de la oferta de SERMs más allá apenas de los efectos del hueso proporcionaron por otras opciones del tratamiento tales como bisphosphonates.

Lasofoxifene está actualmente en el desarrollo y no está todavía disponible en el mercado. Las aplicaciones alternativas para esta droga no se han definido, y la investigación y los estudios científicos todavía están actualmente en proceso.

Studies

clínico La demostración Lasofoxifene de los estudios de Preclinical ata a los receptores del oestrogen con una afinidad comparable a la de 17beta-estradiol y, en hueso, duplica muchos de los efectos obtenidos después de la administración del oestrogen. Estas características sugieren que la utilidad en osteoporosis y éste esté confirmada de hecho en ensayos de la fase II. Comparado con el raloxifene, el SERM principal actual, lasofoxifene aparecía más eficaz en mejorar densidad espinal del hueso en mujeres del poste-menopausal. Los datos a largo plazo de la fase II demuestran que las mejoras en densidad del hueso están sostenidas después de 2 años de dosificación. Comparado con el raloxifene, la administración a largo plazo de Lasofoxifene mejoró perceptiblemente parámetros del hueso, tales como densidad del mineral de la resorción del hueso y del hueso de la lumbar-espina dorsal. Las reducciones en LDL-C eran también más distintas en el brazo del tratamiento de Lasofoxifene comparado con raloxifene.

Han alistado a unas 10.500 mujeres en los ensayos clínicos en los cuales el efecto de Lasofoxifene en la prevención contra pérdidas y fracturas del hueso se está determinando.