Sprycel (dasatinib) se convirtió por Bristol-Myers York-basada nueva Squibb es un inhibidor oral de los kinases múltiples del tyrosine, para el tratamiento de adultos en todas las fases de la leucemia myeloid crónica con resistencia o de la intolerancia a la terapia anterior, incluyendo Gleevec (mesylate del imatinib). El éxito de Sprycel se basa en tasas de respuesta hematologic y citogenéticas. No hay ensayos controlados que demuestran una ventaja clínica, tal como mejora en síntomas enfermedad-relacionados o resistencia creciente. El FDA aprobó Sprycel para el tratamiento de adultos con la leucemia lymphoblastic aguda cromosoma-positiva de Philadelphia con resistencia o la intolerancia a la terapia anterior.

Sprycel (dasatinib) es el primer inhibidor oral aprobado del kinase del tyrosine esperado para atar a los conformations múltiples del kinase de ABL basado en modelar estudios. En las concentraciones nanomolar, Sprycel inhibe la familia de BCR-ABL, de SRC (SRC, LCK, SÍ, FYN), el c-KIT, EPHA2, y PDGFR-B. Apuntando estos kinases, Sprycel inhibe la superproducción de las células de la leucemia en la médula de pacientes con CML y Ph+ALL y permite la célula roja normal, la célula blanca, y la producción de la plaqueta de la sangre a resume.

El FDA repasó la eficacia y la seguridad de Sprycel basada en el análisis del multicentro de cuatro fases II estudia en pacientes con resistencia o intolerancia al imatinib en todas las fases de CML o de Ph+ TODO. Sprycel no se sugiere para el uso en las mujeres embarazadas o ésas que comtemplan embarazo. Sprycel (dasatinib) puede causar daño fetal. Los pacientes masculinos/femeninos sexual activos que toman Sprycel deben utilizar contraception.

adecuado Sprycel es un inhibidor time-dependent de CYP3A4 y las drogas que pueden tener su concentración del plasma alterada por el dasatinib son: Substratos CYP3A4 con un índice terapéutico estrecho (e.g., el alfentanil, el terfenadine, el astemizole, el cisapride, el cyclosporine, el fentanyl, el pimozide, el quinidine, el sirolimus, el tacrolimus, o los alcaloides del cornezuelo de centeno se deben administrar con la precaución.