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CILANSETRON   
 

 


Les pharmaceutiques de Solvay fabrique la drogue de Cilansetron et est employées pour le traitement du syndrome irritable d'entrailles (IBS). Cette drogue est un antagoniste 5HT-3 actuellement sous les récepteurs phase.5HT-3 d'essai sont responsable de causer des choses de nausée aux mouvements d'entrailles excessifs. Cilansetron est un antagoniste du récepteur 5HT-3 avec une structure semblable à celle de l'ondansetron, cependant, chez les études des animaux, le cilansetron était 10 fois plus efficace que l'ondansetron et était oralement en activité à une dose 6 fois inférieures à l'ondansetron. Les propriétés in vitro du cilansetron sont beaucoup semblables à ceux de l'alosetron, un autre antagoniste du récepteur 5HT-3. Cilansetron tend à ralentir le passage du côlon et à induire des tabourets plus fermes avec un effet négligeable sur emptying.


gastrique L'administration de Cilansetron dans les sujets en bonne santé a augmenté de manière significative le secteur sous la courbe de pression et le nombre de contractions intestinales, mais n'a pas affecté l'amplitude, la durée des contractions, ou la pression de ligne de base. Cet agent a montré une affinité très élevée pour les récepteurs 5HT-3 et une affinité faible pour le sigma, et 5HT-4 les récepteurs M-1, muscarinic. Des récepteurs de sérotonine sont intensivement plac sur les neurones entériques de l'appareil gastro-intestinal, aussi bien que les autres neurones périphériques et centraux. L'activation de ces récepteurs affecte finalement le règlement de la douleur viscérale, des sécrétions gastro-intestinales et du passage du côlon. Ces changements dans le système gastro-intestinal tous mènent au développement du syndrome irritable d'entrailles, et en bloquant ces récepteurs, le cilansetron peut commander IBS.

 Le cilansetron oral a été employé très efficacement aux doses de 1, 2, 4, 8, ou 16 milligrammes trois fois quotidiennement pour le traitement du syndrome irritable diarrhée-prédominant d'entrailles. Les données pharmacocinétiques sont beaucoup limitées. Cilansetron a une demi vie d'élimination de 1.6 à 1.9 heure et des concentrations maximales de plasma sont atteintes 1 à 1.5 heure suivant l'administration par voie orale.
 

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