Lasofoxifene (Oporia) est un produit d'un programme de développement commun entre Pfizer et les pharmaceutiques de Ligand, qui est un modulateur sélectif de récepteur d'oestrogène (SERM) en cours de développement pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose et pour le traitement de l'atrophie vaginale. L'ostéoporose affecte presque 8 millions de femmes américaines. 22 millions de femmes additionnelles sont susceptibles d'avoir la basse masse d'os, les plaçant au plus grand risque d'ostéoporose. Aux USA l'ostéoporose est responsable de plus de 1.5 million de ruptures chaque année. D'une part, la sécheresse vaginale devient de plus en plus terrain communal dans toute la transition menopausal. Les avantages d'offre de SERMs au delà juste des effets d'os ont fourni par d'autres options de traitement telles que bisphosphonates.

 Lasofoxifene est actuellement en cours de développement et n'est pas encore disponible sur le marché. Des utilisations alternatives pour cette drogue n'ont pas été définies, et la recherche et les études scientifiques sont toujours actuellement dans le processus.

Studies

 clinique L'exposition Lasofoxifene d'études de Preclinical lie aux récepteurs d'oestrogène avec une affinité comparable à celle de 17beta-estradiol et, dans l'os, reproduit plusieurs des effets obtenus après administration d'oestrogène. Ces propriétés suggèrent que l'utilité dans l'ostéoporose et ceci soit en effet confirmée dans des épreuves de la phase II. Comparé au raloxifene, le principal SERM courant, lasofoxifene a semblé plus efficace en améliorant la densité spinale d'os dans des femmes de poteau-menopausal. Les données à long terme de la phase II prouvent que les améliorations de la densité d'os sont soutenues après 2 ans de dosage. Comparé au raloxifene, l'administration à long terme de Lasofoxifene a amélioré de manière significative des paramètres d'os, tels que la densité de minerai de résorption d'os et d'os de lombaire-épine. Les réductions de LDL-C étaient également plus distinctes dans le bras de traitement de Lasofoxifene comparé à raloxifene.

Environ 10.500 femmes ont été inscrites dans les épreuves cliniques dans lesquelles l'effet de Lasofoxifene sur la prévention et les ruptures de perte d'os est évalué.