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CILANSETRON   
 

 



 I prodotti farmaceutici di Solvay produce la droga di Cilansetron ed è usato per il trattamento della sindrome Irritable delle viscere (IBS). Questa droga è un antagonista 5HT-3 attualmente sotto i ricevitori di prova phase.5HT-3 è responsabile del causare le cose dalla nausea ai movimenti di viscere eccedenti. Cilansetron è un antagonista del ricevitore 5HT-3 con una struttura simile a quella di ondansetron, tuttavia, negli studi animali, il cilansetron era 10 volte più efficace del ondansetron ed era oralmente attivo ad una dose 6 volte più basse del ondansetron. Le proprietà in vitro di cilansetron sono molto simili a quelle di alosetron, un altro antagonista del ricevitore 5HT-3. Cilansetron tende a ritardare il transito colonic ed ad indurre gli sgabelli più costanti con un effetto trascurabile su emptying.


gastrico La gestione di Cilansetron negli individui sani ha aumentato significativamente la zona sotto la curva di pressione ed il numero di contrazioni intestinali, ma non ha interessato l'ampiezza, la durata delle contrazioni, o la pressione della linea di base. Questo agente ha indicato un'affinità molto alta per i ricevitori 5HT-3 e un'affinità debole per il sigma, e 5HT-4 i ricevitori M-1, muscarinic. I ricevitori della serotonina sono posizionati estesamente sui neuroni enterici del tratto gastrointestinale, così come gli altri neuroni periferici e centrali. L'attivazione di questi ricevitori infine interessa la regolazione di dolore viscerale, delle secrezioni gastrointestinali e del transito colonic. Questi cambiamenti all'interno del sistema gastrointestinale tutti conducono allo sviluppo della sindrome irritable delle viscere ed ostruendo questi ricevitori, il cilansetron può controllare IBS.
Il cilansetron orale è stato usato molto efficacemente alle dosi di 1, 2, 4, 8, o 16 milligrammi tre volte giornalmente per il trattamento della sindrome irritable diarrea-predominante delle viscere. I dati farmacocinetici sono molto limitati. Cilansetron ha un periodo radioattivo di eliminazione di 1.6 - 1.9 ore e le concentrazioni peak del plasma sono raggiunte 1 - 1.5 ore che seguono la somministrazione per via orale.

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