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SPRYCEL   
 

 


Sprycel (dasatinib) sviluppato da nuovo York-ha basato Bristol-Myers Squibb è un inibitore orale delle chinasi multiple della tirosina, per il trattamento degli adulti in tutte le fasi della leucemia mieloide cronica con resistenza o dell'intolleranza alla terapia anteriore, compreso Gleevec (mesylate del imatinib). Il successo di Sprycel è basato sui tassi di risposta ematologici e citogenetici. Non ci sono prove controllate che dimostrano un beneficio clinico, quale miglioramento nei sintomi malattia-relativi o nella resistenza aumentata. Lo Sprycel approvato dalla FDA per il trattamento degli adulti con la leucemia linfoblastica acuta cromosoma-positiva de Filadelfia con resistenza o l'intolleranza alla terapia anteriore.


Sprycel (dasatinib) è il primo inibitore orale approvato della chinasi della tirosina previsto per legarsi ai conformations multipli della chinasi di ABL basata sulla modellistica degli studi. Alle concentrazioni nanomolar, Sprycel inibisce la famiglia di SRC, di BCR-ABL (SRC, LCK, SÌ, FYN), il c-CORREDO, EPHA2 e PDGFR-B. Designando queste chinasi come bersaglio, Sprycel inibisce la sovrapproduzione delle cellule di leucemia nel midollo osseo dei pazienti con CML e Ph+ALL e permette la cellula rossa normale, la cellula bianca e la produzione della piastrina di anima a resume.

La FDA ha rivisto l'efficacia e la sicurezza di Sprycel basata sull'analisi di un multi-center di quattro fasi II studia in pazienti con resistenza o intolleranza a imatinib in tutte le fasi di CML o di Ph+ TUTTO. Sprycel non è suggerito per uso in donne incinte o in quelle che contemplano la gravidanza. Sprycel (dasatinib) può causare il danno fetale. Pazienti maschii/femminili sessualmente attivi che prendono Sprycel devono usare il contraception

sufficiente Sprycel è un inibitore dipendente dal tempo di CYP3A4 e le droghe che possono avere loro concentrazione del plasma alterata da dasatinib sono: Substrati CYP3A4 con un indice terapeutico stretto (per esempio, il alfentanil, il terfenadine, il astemizole, il cisapride, il cyclosporine, il fentanyl, il pimozide, la chinidina, il sirolimus, il tacrolimus, o gli alcaloidi della segale cornuta dovrebbero essere amministrati con l'attenzione.

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